Диазепам

Препарат относится к группе бензодиазепинов — анксиолитическое средство. Входит в список «Перечня наркотических средств», подлежащих контролю РФ. Применяется для лечения судорог, бессонницы, тревожных расстройств, шизофрении, снятия алкогольного абстинентного синдрома.

Производитель

В РФ препарат выпускается под различными торговыми наименованиями, среди которых «Релиум» и «Сибазон». Препарат производится в Словакии, России, Польше — АО «Тархоминский фармацевтический завод Польфа», «Эйч Би Эм Фарма», «Дальхимфарм», ОАО «Органика», ФГУП «Московский Эндокринный Завод».

Конкретное наименование изготовителя зависит от региона продажи и типа упаковки.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток, жидкости для внутримышечных инъекций и внутривенного введения и в микроклизмах.

В таблетках содержится 2 мг, 5 мг или 10 мг активного вещества. Инъекции доступны в ампулах, содержащих 5 мг/мл или 10мг/2мл. Ректальные формы используются в экстренных случаях, например, при судорогах у детей. Микроклизмы сдержат 2мг/мл или 4мг/мл объёмом 1,25 мл, 2,5мл, 5мл.

Срок годности

Хранится Диазепам в таблетках — 5 лет, инъекции и микроклизмы — 3 года в сухом, защищённом от света месте при температуре до 25°C. Растворы для инъекций нельзя замораживать.

Условия продажи в аптеках

Диазепам — строго рецептурное лекарство. В большинстве стран, и в РФ, купить его можно только по назначению врача из-за высокой активностью препарата, риском развития зависимости и вероятностью злоупотребления.

Показания к применению

Диазепам обладает успокаивающим, противотревожным, снотворным, противосудорожным, расслабляющим свойствам. Его назначают при тревожных расстройствах, панических атаках, нервном напряжении, бессоннице и других психоэмоциональных нарушениях.

В неврологии. Для лечения головных болей, связанных со стрессом, мышечного напряжения, спастических состояний (непроизвольных сокращений мышц и паралича), вызванных повреждением головного или спинного мозга. Препарат эффективен при эпилепсии, судорожных приступах, включая тяжёлые формы.

В кардиологии. Для снижения стресса при заболеваниях сердца — стенокардия, гипертония, инфаркт.

В анестезиологии. Диазепам используется для подготовки пациента к операции, как часть наркоза, а также перед эндоскопическими исследованиями. В акушерстве назначают для облегчения родов и при угрозе преждевременных родов.

Иногда Диазепам включают в комплексное лечение кожных заболеваний, сопровождающихся зудом, раздражением.

При абстинентном синдроме у пациентов с зависимостью от алкоголя или наркотиков.

Ректальное введение назначается, когда ввести препарат инъекционно или перорально невозможно. Этот способ применяется у младенцев старше 6 месяцев, детей и подростков до 18 лет, а также у взрослых. Основные показания — эпилептические и фебрильные судороги, тяжёлые судорожные состояния, мышечные спазмы, вызванные столбняком, экстренные ситуации, требующие быстрого снятия судорог или расслабления мышц. Ректальная форма удобна для использования в неотложных случаях, особенно у детей, когда есть риск аспирации или невозможно проглотить таблетку.

Противопоказания

Запрещён к применению при гиперчувствительности к бензодиазепинам, тяжёлой дыхательной недостаточности, синдроме апноэ во сне, миастении, заболеваниях печени. Он также не рекомендуется детям до 6 месяцев, беременным и кормящим женщинам, за исключением экстренных случаев. При почечной недостаточности и хроническом алкоголизме его применение требует особой осторожности.

Диазепам несовместим с приёмом алкоголя, опиоидных препаратов, психотропных средств, антидепрессантов, антигипертензивных препаратов и нейролептиков. Совместное применение провоцирует сильное угнетение работы дыхательной и сердечной систем, глубокий седативный эффект, кому.

Побочные действия

В начале лечения Диазепам может спровоцировать нежелательные эффекты, особенно у пожилых пациентов:

• нарушение координации движений;
• снижение концентрации внимания;
• головокружение;
• повышенная усталость;
• сонливость.

Иногда возникают головные боли, мышечная слабость, спутанность сознания, непроизвольные движения тела. В редких случаях возможны повышенная тревожность, раздражительность, агрессивность, бессонница, галлюцинации.

При длительном приёме возникает зависимость, поэтому препарат назначают курсами и под контролем врача. Редко наблюдаются проблемы с памятью, депрессивные состояния, тремор, изменения настроения.

Возможны тошнота, сухость во рту, потеря аппетита, изжога, боль в животе и нарушения работы печени. У отдельных пациентов развиваются аритмии, гипотензия, астения.

Диазепам влияет на работу почек и мочевого пузыря, вызывая недержание или задержку мочи.

В редких случаях отмечаются аллергические реакции — кожная сыпь и зуд. Возможны проблемы со зрением, потеря веса, нарушение дыхания. Все эти побочные эффекты требуют внимания врача и становятся основанием для коррекции дозировки или отмены препарата.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначается только в случае абсолютных показаний, когда применение других средств невозможно. У новорождённого развивается синдром отмены, если мать применяла препарат на поздних сроках беременности или долгое время. У таких детей наблюдаются пониженная температура, слабость мышц, дыхания, сосательного рефлекса.

Описание препарата (фармакокинетика и фармакодинамика)

Работа действующего вещества основана на усилении активности гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основной тормозной нейромедиатор в мозге. Средство уменьшает возбудимость нейронов, расслабляет, уменьшает тревогу, предотвращает судороги.

После приёма внутрь лекарство быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации в плазме через 30–90 минут. Диазепам очень хорошо усваивается — более 90% принятой дозы попадает в кровь и начинает действовать. Почти весь препарат (98%) связывается с белками крови, что позволяет ему долго сохранять действие и обеспечивать высокую эффективность лечения.

Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов, включая десметилдиазепам, обладающий продолжительным действием.

Период полувыведения препарата — от 20 до 100 часов, что делает его одним из наиболее длительно действующих бензодиазепинов. Метаболиты выводятся почками, частично — через кишечник. У пациентов с заболеваниями печени выведение замедляется, поэтому необходимо персональное назначение и коррекция дозировки.

При внутривенном введении эффект развивается в течение нескольких минут. Ректальные формы быстро купируют судороги у детей, особенно при фебрильных приступах.

Диазепам вызывает привыкание при длительном приёме, поэтому курс лечения не должен превышать 2–4 недели без строгого контроля врача. При завершении приёма препарата дозу снижают постепенно, чтобы избежать синдрома отмены, который может проявляться тревожностью, бессонницей, раздражительностью, судорогами.