Налоксон

«Налоксон» — это препарат, способный быстро, эффективно нейтрализовать действие опиоидов. Он применяется в неотложной медицине при передозировках, а также в анестезиологии и наркологии. «Налоксон» блокирует опиоидные рецепторы, не оказывая собственного наркотического действия, и способен буквально спасти жизнь, восстанавливая дыхание при угнетении, вызванном героином, морфином или синтетическими опиоидами.

Производители

В России «Налоксон» производится под контролем Минздрава и входит в перечень жизненно необходимых препаратов. Выпускается в виде ампул для инъекционного введения, используется преимущественно в скорой помощи и стационарах.

Среди российских производителей ― Московский эндокринный завод, крупнейший поставщик препаратов экстренной помощи.

Препарат включён в стандарты оказания медицинской помощи при острых отравлениях наркотиками.

Зарубежные производители активно выпускают «Налоксон» в расширенных форматах: автоинъекторы, назальные спреи, ампулы.

Среди международных брендов:

• Kaleo (бренд Evzio);
• Emerade;
• Teva;
• Hikma pharmaceuticals;
• Sandoz.

Эти препараты широко используются в США, Канаде, Великобритании и странах ЕС в программах «спасения от передозировки».

Форма выпуска

«Налоксон» доступен преимущественно в инъекционной форме. Это обеспечивает максимально быстрый эффект при угнетении дыхания.

Наиболее распространённые формы:

• ампулы 1 мл с раствором 0,4 мг/мл для внутривенного или внутримышечного введения;
• автоинъекторы (в зарубежной практике);
• назальные спреи (в США и Канаде).

В России основной доступной формой остаются ампулы для парентерального применения, включённые в комплекты скорой помощи.

Срок годности

Срок хранения Налоксона составляет 2 года со дня выпуска. Условия хранения требуют соблюдения температурного режима и защиты от света.

Рекомендации:

• температура от 15 до 25 °C;
• отсутствие прямых солнечных лучей;
• хранение в недоступном для детей месте;
• соблюдение стерильности при вскрытии ампулы.

Просроченный препарат теряет эффективность и не должен использоваться в экстренной терапии.

Рецептурный/не рецептурный препарат

В России «Налоксон» — рецептурный препарат, однако в условиях экстренной помощи он применяется медицинскими работниками без предварительного оформления. В США и некоторых странах ЕС назальные формы Налоксона доступны без рецепта как средство первой помощи.

Препарат не вызывает зависимости, не обладает наркотическим действием и может использоваться при подозрении на передозировку даже при отсутствии полной уверенности в диагнозе.

Показания к применению

«Налоксон» применяется при острых состояниях, связанных с угнетением дыхательного центра под действием опиоидов.

Основные показания.

1. Острая передозировка опиоидными анальгетиками. Быстрое введение при признаках дыхательной недостаточности.
2. Передозировка синтетическими наркотиками. Эффективен при отравлении фентанилом, метадоном и др.
3. Отмена действия опиоидов в анестезии. Используется для пробуждения после наркоза.
4. Диагностика угнетения дыхания. Вводится при неясной этиологии комы.
5. Поддержка в наркологических клиниках. Назначается как часть терапии в программах лечения зависимости.

Эффект наступает в течение 1–3 минут после внутривенного введения.

Противопоказания

Несмотря на высокий профиль безопасности, «Налоксон» требует осторожного применения.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к налоксону или вспомогательным веществам;
• хроническая зависимость от опиоидов — возможна провокация тяжёлого абстинентного синдрома.

С осторожностью применяется у пациентов с заболеваниями сердца, а также при беременности — только при угрозе жизни.

Побочные эффекты

При использовании Налоксона возможно развитие побочных реакций, особенно на фоне хронической опиоидной зависимости.

Частые побочные эффекты:

• головная боль;
• тошнота;
• тахикардия;
• повышенное давление;
• дрожь, тревожность;
• обильное потоотделение.

У зависимых пациентов может развиться острый абстинентный синдром:

• боль;
• агрессия;
• бессонница;
• судороги;
• делирий.

В таких случаях требуется медицинское сопровождение и дополнительная симптоматическая терапия.

Описание препарата (фармакокинетика/фармакодинамика)

«Налоксон» является чистым антагонистом опиоидных рецепторов. Он вытесняет наркотические вещества из связывания с μ-, κ- и δ-рецепторами в центральной нервной системе, быстро устраняя их эффекты.

Фармакокинетика:

• эффект при внутривенном введении — через 1–2 минуты;
• при внутримышечном введении — через 5–10 минут;
• период полувыведения — 30–90 минут;
• биодоступность при в/м введении — около 35%;
• метаболизируется в печени, выводится почками.

Иногда может потребоваться повторное введение, так как действие опиоидов может быть дольше действия Налоксона.

«Налоксон» — жизненно важный препарат, входящий в международные протоколы первой помощи при передозировке. Он безопасен, эффективен и должен находиться в экстренных наборах медицинского персонала, социальных служб и наркологических учреждений.